Pengiriman Domestik Amerika Serikat, Pengiriman Domestik Kanada, Pengiriman Domestik Eropa

erlotinib

Peringkat: Kategori:

Erlotinib yang dijual dengan merek Tarceva antara lain adalah obat yang digunakan untuk mengobati kanker paru-paru bukan sel kecil (NSCLC) dan kanker pankreas. Secara khusus digunakan untuk NSCLC dengan mutasi pada reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) - baik mutasi substitusi ekson 19 delesi (del19) atau ekson 21 (L858R) - yang telah menyebar ke bagian lain dari tubuh.

Deskripsi Produk

Karakteristik Dasar

Nama Produk erlotinib
CAS Nomor 183321-74-6
Formula Molekuler C22H23N3O4
Formula Berat 393.443
Sinonim CP-358774;

OSI774;

Basis bebas Erlotinib;

183321-74-6.

Penampilan Bubuk kristal putih ke off-white
Penyimpanan dan penanganan Kering, gelap dan pada 0 - 4 C untuk jangka pendek (hari sampai minggu) atau -20 C untuk jangka panjang (bulan sampai tahun).

 

Deskripsi Erlotinib

Erlotinib yang dijual dengan merek Tarceva antara lain adalah obat yang digunakan untuk mengobati kanker paru-paru bukan sel kecil (NSCLC) dan kanker pankreas. Secara khusus digunakan untuk NSCLC dengan mutasi pada reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) - baik mutasi substitusi ekson 19 delesi (del19) atau ekson 21 (L858R) - yang telah menyebar ke bagian lain dari tubuh. Itu diambil melalui mulut.

Erlotinib adalah turunan quinazoline dengan sifat antineoplastik. Bersaing dengan adenosin trifosfat, erlotinib secara reversibel mengikat domain katalitik intraseluler dari reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) tirosin kinase, sehingga secara reversibel menghambat fosforilasi EGFR dan memblokir peristiwa transduksi sinyal dan efek tumorigenik yang terkait dengan aktivasi EGFR.

Erlotinib disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2004. Erlotinib masuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, yang mencantumkan obat-obatan teraman dan paling efektif yang diperlukan dalam sistem kesehatan.

 

Mekanisme Aksi Erlotinib

Erlotinib adalah inhibitor reseptor faktor pertumbuhan epidermal (inhibitor EGFR). Obat tersebut mengikuti Iressa (gefitinib), yang merupakan obat pertama dari jenis ini.

Erlotinib secara khusus menargetkan reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) tirosin kinase, yang sangat diekspresikan dan kadang-kadang bermutasi dalam berbagai bentuk kanker. Ini mengikat secara reversibel ke situs pengikatan adenosin trifosfat (ATP) reseptor. Agar sinyal dapat ditransmisikan, dua molekul EGFR harus bersatu untuk membentuk homodimer.

Ini kemudian menggunakan molekul ATP untuk mentransfosforilasi satu sama lain pada residu tirosin, yang menghasilkan residu fosfotiriosin, merekrut protein pengikat fosfotirrosin ke EGFR untuk merakit kompleks protein yang mentransduksi kaskade sinyal ke nukleus atau mengaktifkan proses biokimia seluler lainnya. Ketika erlotinib berikatan dengan EGFR, pembentukan residu fosfotirrosin di EGFR tidak mungkin dilakukan dan kaskade sinyal tidak dimulai.

Erlotinib juga merupakan inhibitor reseptor tirosin kinase yang digunakan dalam terapi kanker paru-paru sel stadium lanjut atau metastatik atau kanker paru non-sel kecil. Terapi erlotinib dikaitkan dengan peningkatan sementara kadar aminotransferase serum selama terapi dan kasus langka cedera hati akut yang tampak secara klinis.

 

Aplikasi Erlotinib 

Erlotinib adalah penghambat tirosin kinase reseptor generasi pertama yang dapat dibalik (bersama dengan Gefitinib) yang bekerja terutama pada reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR), anggota dari keluarga reseptor ErbB. Obat tersebut berinteraksi dengan tipe liar dan mutasi EGFR. Keluarga ErbB dapat membentuk homodimer atau heterodimer, yang sering terlibat dalam efek hilir dan patogenesis berbagai jenis karsinoma yang dipelajari pada manusia. Penghambat tirosin kinase reseptor (TKI) mencegah fosforilasi substratnya di jalur pensinyalan sel. EGFR biasanya berperan dalam banyak fungsi seluler, termasuk diferensiasi, proliferasi, dan angiogenesis, yang semuanya merupakan ciri khas kanker.

Mutasi EGFR di NSCLC biasanya merupakan mutasi pengaktifan. Beberapa karakteristik pasien yang membuat mutasi EGFR lebih mungkin termasuk tidak ada riwayat adenokarsinoma yang dikonfirmasi merokok oleh analisis histologis, etnis Asia, dan jenis kelamin wanita. Mutasi sekunder pada EGFR biasanya terjadi, yang dijelaskan artikel ini di bawah.

 

Efek Samping & Peringatan Erlotinib

Efek samping berikut ini umum untuk pasien yang memakai Erlotinib:

▪ Ruam

▪ Diare

▪ Nafsu makan yang buruk

▪ Kelelahan

▪ Sesak napas

▪ Batuk

▪ Mual dan muntah

 

Efek samping ini adalah efek samping yang kurang umum dari pasien yang menerima Erlotinib:

▪ Infeksi

▪ Sariawan

▪ Gatal

▪ Kulit kering

▪ Iritasi mata

▪ Sakit perut

 

Tidak semua efek samping tercantum di atas. Beberapa yang jarang (terjadi pada kurang dari 10% pasien) tidak tercantum di sini. Namun, Anda harus selalu memberi tahu penyedia layanan kesehatan Anda jika Anda mengalami gejala yang tidak biasa.

 

Referensi

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Lagu Y. Terapi bertarget doublet berbasis Erlotinib versus erlotinib saja pada kanker paru non-sel kecil stadium lanjut yang sebelumnya dirawat: meta-analisis dari 24 kontrol acak terkontrol uji coba. Oncotarget. 2017 Mei 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Ulasan. PubMed PMID: 29069867; PMCID Pusat PubMed: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib atau Erlotinib vs Kemoterapi untuk Kanker Paru-paru Mutasi-Positif EGFR: Analisis Meta Data Pasien Individual dari Keseluruhan Kelangsungan Hidup. J Natl Cancer Inst. 2017 Jun 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Ulasan. PMID PubMed: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Perbandingan gefitinib, erlotinib dan afatinib pada kanker paru non-sel kecil: Sebuah meta-analisis. Int J. Cancer. 2017 Jun 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 Maret. Ulasan. PMID PubMed: 28295308.

[4] “Penggunaan Erlotinib (Tarceva) Selama Kehamilan”. Drugs.com. 1 November 2019. Diakses tanggal 23 Desember 2019.

[5] “Monograf Erlotinib untuk Profesional”. Drugs.com. Diakses tanggal 12 November 2019.

[6] “Tablet hidroklorida Tarceverlotinib”. DailyMed. 12 Desember 2018. Diakses tanggal 23 Desember 2019.

[7] “Paket Persetujuan Obat: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743”. Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA). 28 Maret 2005. Diakses tanggal 23 Desember 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). “Tirosin kinase reseptor faktor pertumbuhan epidermal sebagai target terapi antikanker”. Narkoba. 60 Suppl 1: 15–23, pembahasan 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.