Pengiriman Domestik Amerika Serikat, Pengiriman Domestik Kanada, Pengiriman Domestik Eropa

Ceritinib (LDK378)

Peringkat: Kategori:

Ceritinib digunakan untuk mengobati pasien dengan kanker paru-paru non-sel kecil metastatik (NSCLC) yang positif untuk limfoma kinase anaplastik (ALK) dan yang tumornya berkembang atau tidak dapat mentolerir Crotinib (crizotinib).

Deskripsi Produk

Karakteristik Dasar

Nama Produk Ceritinib (LDK378)
CAS Nomor 1032900-25-6
Formula Molekuler C28H36CIN5O3S
Formula Berat 558.135
Sinonim LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Penampilan Putih bubuk putih
Penyimpanan dan penanganan Simpan pada suhu kamar dan jauhkan dari panas dan lembab yang berlebihan.

 

Ceritinib (LDK378)Deskripsi

Ceritinib digunakan untuk pengobatan pasien dengan tumor limfoma anaplastik positif (ALK +) metastasis non-sel kecil paru-paru (NSCLC) yang telah memburuk atau tidak toleran terhadap crizotinib setelah pengobatan dengan crizotinib.

Penataan ulang kromosom yang melibatkan limfoma kinase anaplastik (ALK) sebagai penggerak onkogenik telah mengubah pengobatan kanker paru non-sel kecil secara menyeluruh. Dalam dekade terakhir, obat yang ditargetkan telah muncul sebagai strategi pribadi yang efisien untuk kanker paru-paru non-sel kecil yang diatur ulang oleh ALK. Persetujuan dipercepat dari penghambat ALK ampuh, seperti crizotinib dan baru-baru ini ceritinib (LDK378), berdasarkan uji coba fase I / II yang dirancang dengan baik telah menjadi tonggak keberhasilan dalam penelitian kanker klinis dan berkontribusi pada era baru terapi bertarget onkogenik yang bercirikan elegan desain uji klinis. ceritinib menjadi alternatif yang manjur untuk crizotinib untuk kanker paru-paru non-sel kecil yang diatur ulang ALK juga disajikan.

 

Ceritinib (LDK378)Mekanisme aksi

Ceritinib digunakan untuk mengobati pasien dengan kanker paru-paru non-sel kecil metastatik (NSCLC) yang positif untuk limfoma kinase anaplastik (ALK) dan yang tumornya berkembang atau tidak dapat mentolerir Crotinib (crizotinib).

Ceritinib adalah inhibitor selektif dan kuat dari limfoma kinase anaplastik (ALK). Dalam fisiologi normal, ALK berfungsi sebagai langkah kunci dalam perkembangan dan fungsi jaringan sistem saraf. Namun, translokasi dan fusi kromosom menimbulkan bentuk ALK onkogenik yang telah terlibat dalam perkembangan NSCLC. Ceritinib bertindak untuk menghambat enzim yang bermutasi ini dan menghentikan proliferasi sel, yang pada akhirnya menghentikan perkembangan kanker. Karena ceritinib dianggap sebagai terapi kanker yang ditargetkan, tes yang disetujui FDA diperlukan untuk menentukan pasien mana yang menjadi kandidat untuk ceritinib. Tes ini, yang dikembangkan oleh Roche, adalah VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay dan digunakan untuk mengidentifikasi pasien NSCLC positif ALK yang akan mendapat manfaat dari pengobatan ceritinib.

 

Ceritinib (LDK378)Aplikasi

Ceritinib adalah penghambat limfoma kinase anaplastik (ALK) -positif yang terutama digunakan untuk pengobatan NSCLC metastatik. Sebelumnya, ini hanya diindikasikan untuk pasien yang telah mengembangkan resisten terhadap crizotinib, penghambat ALK-positif lainnya, tetapi sejak itu penggunaannya diperluas berfungsi sebagai pilihan utama untuk NSCLC metastatis.

 

Ceritinib (LDK378)Efek Samping & Peringatan

Efek samping yang serius termasuk toksisitas gastrointestinal, hepatotoksisitas, penyakit paru interstisial, sindrom QT yang berkepanjangan, hiperglikemia, bradikardia, dan pankreatitis.

Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah diare, mual, peningkatan enzim hati, muntah, sakit perut, kelelahan, penurunan nafsu makan, dan sembelit. Karena risiko peningkatan enzim hati, tes fungsi hati harus dilakukan setiap dua minggu selama 9 minggu pertama pengobatan.

Akhirnya, ceritinib adalah substrat dan penghambat ampuh dari enzim CYP3A4, jadi obat-obatan harus dipantau secara hati-hati agar dapat berinteraksi dengan ceritinib.

 

Juga hubungi dokter Anda segera jika Anda memiliki:

▪ diare parah;

▪ sakit kepala, kebingungan, perubahan status mental, kehilangan penglihatan, kejang (kejang);

▪ sedikit atau tidak ada buang air kecil;

▪ perdarahan yang tidak biasa (mimisan, perdarahan menstruasi yang berat), atau perdarahan lain yang tidak berhenti;

▪ tanda-tanda perut berdarah - tinja berdarah atau tinggal, batuk darah atau muntah yang terlihat seperti bubuk kopi;

▪ masalah jantung – nyeri dada, nyeri di rahang atau bahu, bengkak, berat badan naik dengan cepat, sesak napas;

▪ tanda-tanda bekuan darah - mati rasa atau kelemahan mendadak, masalah dengan penglihatan atau bicara;

▪ masalah hati - urin gelap, kotoran berwarna tanah liat, penyakit kuning (kulit atau mata menguning);

▪ tingkat kalsium yang rendah – kejang atau kontraksi otot, mati rasa atau perasaan geli (di sekitar mulut, atau di jari tangan dan kaki);

▪ peningkatan tekanan darah – sakit kepala parah, penglihatan kabur, berdebar-debar di leher atau telinga, gelisah, mimisan.

Perawatan kanker Anda mungkin tertunda atau dihentikan secara permanen jika Anda memiliki efek samping tertentu.

 

Referensi

[1] Kapsul Zykadia (ceritinib), untuk Penggunaan Lisan. Informasi Peresepan Lengkap ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Diakses tanggal 14 Februari 2017.

[2] “Nama Nonpemilikan Internasional untuk Bahan Farmasi (INN). Nama Nonproprietary Internasional yang Direkomendasikan: Daftar 71 "(PDF). Organisasi Kesehatan Dunia. 2014. hal. 79. Diakses tanggal 14 Februari 2017

[3] “FDA Menyetujui Ceritinib untuk Kanker Paru-Paru ALK-Positif”. Medscape. 29 April 2014.

[4] "Peresepan data" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Diakses tanggal 2019-06-12.

[5] “FDA Memperluas Persetujuan Ceritinib untuk Kanker Paru”. Institut Kanker Nasional. 27 Juni 2017.