Karakteristik Dasar

Nama Produk	Afatinib
CAS Nomor	439081-18-2
Formula Molekuler	C24H25ClFN5O3
Formula Berat	485.9
Sinonim	Afatinib; 439081-18-2; 850140-72-6; BIBW2992; Tovok.
Penampilan	Bubuk kristal putih
Penyimpanan dan penanganan	Simpan pada suhu kamar dan jauhkan dari panas dan lembab yang berlebihan.

 

Deskripsi Afatinib

Afatinib, dijual dengan merek dagang Gilotrif antara lain, adalah obat yang digunakan untuk mengobati karsinoma paru-paru non-sel kecil (NSCLC). Itu termasuk dalam keluarga obat penghambat tirosin kinase. Itu diminum.

Afatinib terutama digunakan untuk mengobati kasus NSCLC yang menyimpan mutasi pada gen reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR).

 

Mekanisme Aksi Afatinib

Seperti lapatinib dan neratinib, afatinib adalah inhibitor protein kinase yang juga secara permanen menghambat reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia 2 (Her2) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) kinase. Afatinib tidak hanya aktif melawan mutasi EGFR yang ditargetkan oleh penghambat tirosin-kinase (TKI) generasi pertama seperti erlotinib atau gefitinib, tetapi juga melawan mutasi yang kurang umum yang resisten terhadap obat ini. Namun, ia tidak aktif melawan mutasi T790M yang umumnya membutuhkan obat generasi ketiga seperti osimertinib. Karena aktivitas tambahannya melawan Her2, ia sedang diselidiki untuk kanker payudara serta kanker yang digerakkan oleh EGFR dan Her2 lainnya.

 

Aplikasi Afatinib

Afatinib telah menerima persetujuan peraturan untuk digunakan sebagai pengobatan untuk kanker paru-paru non-sel kecil, meskipun ada bukti yang muncul untuk mendukung penggunaannya pada kanker lain seperti kanker payudara.

 

Efek Samping & Peringatan Afatinib

Sangat umum (> 10% frekuensi)

▪ Diare (> 90%)

▪ Bentuk jerawat ruam / dermatitis

▪ Stomatitis

▪ Paronikia

▪ Nafsu makan menurun

▪ Hidung berdarah

▪ Gatal

▪ Kulit kering

 

Umum (frekuensi 1–10%)

▪ Dehidrasi, Perubahan rasa, Mata kering

▪ Sistitis, Cheilitis, Demam

▪ Hidung berair / tersumbat

▪ Rendahnya jumlah kalium dalam darah

▪ Konjungtivitis

▪ Peningkatan ALT

▪ Peningkatan AST

▪ Sindrom tangan-kaki

▪ Kejang otot

▪ Gangguan dan / atau kegagalan ginjal

 

Jarang (frekuensi 0.1-1%)

▪ Keratitis

▪ Penyakit paru interstisial

 

Referensi

[1] “Tablet gilotrif (afatinib), dilapisi film”. DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 Oktober 2019. Diakses tanggal 4 November 2020.

[2] Spreitzer H (13 Mei 2008). “Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (dalam bahasa Jerman) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (Desember 2008). "BIBW-2992, penghambat tirosin kinase reseptor ganda untuk pengobatan tumor padat". Opini Terkini dalam Investigasi Obat. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] “Afatinib”. Badan Pengawas Obat dan Makanan AS. 12 Juli 2013. [tautan mati] [5] “Giotrif Afatinib (sebagai afatinib dimaleate)” (PDF). Layanan eBusiness TGA. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 November 2013. Diakses tanggal 28 Januari 2014.

[6] Vavalà T (2017). "Peran afatinib dalam pengobatan karsinoma sel skuamosa paru-paru lanjut". Farmakologi Klinik. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.

---