URB597

URB597, juga dikenal sebagai KDS-4103, adalah inhibitor yang sangat kuat dan selektif dari asam amida hidrolase (FAAH), suatu enzim yang mengkatalisis hidrolisis intraseluler anandamide endocannabinoid, dengan nilai konsentrasi penghambatan 50% IC50 dari 4.6 nM dan 0.5 nM di membran otak tikus dan mikrosom hati manusia masing-masing. URB597 menunjukkan efek ansiolitik, antidepresan, antinociceptive dan analgesik in vivo tanpa menimbulkan gejala lain yang berhubungan dengan senyawa mirip kanabinoid.

AASRAW bubuk PDF Icon

Deskripsi Produk

 

URB597 video

 

 


 

I.URB597 Karakter dasar:

 

Nama: URB597
CAS: 546141-08-6
kemurnian: ≥99% (HPLC)
Formula molekul: C20H22N2O3
Berat molekul: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Sinonim: N-Cyclohexylcarbamic acid 3 ′ - (aminocarbonyl) [1,1′-biphenyl] -3-yl ester; 3′-CarbaMoyl- [1,1′-biphenyl] -3-yl cyclohexylcarbaMate; 3- (3-carbaMoylphenyl) phenyl N-cyclohexylcarbaMate ; CarbaMic acid, N-cyclohexyl-, 3 ′ - (aMinocarbonyl) [1,1′-biphenyl] -3-yl ester; KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic acid 3 ′ - (aminocarbonyl) [1,1′-biphenyl] -3-yl ester ; N-Cyclohexylcarbamic acid 3 ′ - (aminocarbonyl) [1,1′-biphenyl] -3-yl ester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Titik Meleleh: 155-157 ° C
Alfa: D + 5 ° (c = 0.437 dalam kloroform)
Suhu penyimpanan: 2-8 ° C
Kelarutan DMSO: soluble2mg / mL, clear (dihangatkan)
Warna: Padat putih

 


 

II. Penggunaan URB597 dalam siklus:

 

1.Nama:

URB597

 

2.Bagaimana cara kerja URB597?

Dasar Pemikiran: Keprihatinan klinis utama dengan penggunaan reseptor cannabinoid 1 (CB1) agonis langsung adalah bahwa senyawa ini meningkatkan kebiasaan minum alkohol dan penyalahgunaan obat. Sebagai pendekatan alternatif, aktivitas CB1-reseptor-dimediasi dapat difasilitasi dengan meningkatkan tingkat anandamide dengan penggunaan inhibitor hidrolase asam lemak amida (FAAH). Tujuan: Menggunakan inhibitor FAAH selektif URB597, kami menyelidiki apakah aktivasi nada cannabinoid endogen meningkatkan penyalahgunaan alkohol, seperti yang terjadi dengan agonis langsung reseptor CB1. Bahan dan metode: URB597 diuji pada swasembada alkohol pada tikus Wistar dan pada minum alkohol homecage pada tikus yang dipilih secara genetik Marchigian Sardinian alcohol-preferring (msP). Pada tikus Wistar, efek URB597 pada kecemasan yang diinduksi alkohol dan pada pemulihan stres, yohimbine, dan pemulihan yang diinduksi oleh alkohol juga dievaluasi. Sebagai perbandingan, efek antagonis reseptor CB1 rimonabant pada etanol self-administrasi juga diuji. Hasil: Di bawah kondisi eksperimental kami, administrasi intraperitoneal (IP) dari URB597 (0.0, 0.3 dan 1.0 mg / kg) tidak meningkatkan minum alkohol homecage secara sukarela pada tikus MSP atau memfasilitasi rasio tetap 1 dan rasio progresif self-administration alkohol di Wistar yang tidak terpilih. Dalam tes pemulihan, senyawa tersebut tidak memiliki efek pada stres pada cue-, footshock, dan yohimbine-induced. Sebaliknya, URB597 sepenuhnya menghapus respon ansiogenik yang diukur selama penarikan setelah pemberian IP akut alkohol (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0, dan 3.0 mg / kg) secara signifikan mengurangi ethanol self-administration. Kesimpulan: Hasil menunjukkan bahwa aktivasi sistem anandamide endocannabinoid oleh inhibisi selektif FAAH tidak meningkatkan risiko penyalahgunaan alkohol tetapi tidak mengurangi kecemasan yang terkait dengan penarikan alkohol. Dengan demikian kita dapat berspekulasi bahwa obat berdasarkan penggunaan modulator sistem endocannabinoid seperti URB597 dapat menawarkan keuntungan penting dibandingkan dengan pengobatan dengan aktivator reseptor CB1 langsung.

 

3.Apakah efeknya URB597?

Efek dari URB 597 sendiri dan dalam kombinasi dengan anandamide diselidiki dalam satu kelompok monyet (n = 4) yang membedakan Δ9 ‐ THC (0.1 mg · kg − 1 iv) dari kendaraan, dan pada kelompok lain (n = 5) menerima kronis Δ9 ‐ THC (1 mg · kg − 112 h − 1 sc) yang membedakan antagonis cannabinoid rimonabant (1 mg · kg − 1 iv).

 

4. Petunjuk lebih lanjut:

URB 597 meningkatkan efek perilaku anandamide tetapi bukan agonis CB1 lainnya. Namun, URB 597 tidak secara signifikan meningkatkan atenuasi Δ9 ‐ THC penarikan yang disebabkan oleh anandamide. Secara kolektif, data ini menunjukkan bahwa endogen anandamide di otak primata tidak mudah meniru efek perilaku dari anandamide yang diberikan secara eksogen.

Penghambat amida hidrolase (FAAH) yang poten dan selektif (nilai IC50 adalah 3 dan 5 nM di hati manusia dan otak tikus, masing-masing). Tidak menunjukkan aktivitas penghambatan yang signifikan terhadap berbagai reseptor, saluran ion dan enzim, termasuk reseptor cannabinoid manusia dan lipase monoasilgliserol tikus. Menampilkan aktivitas antiallodynic dan antihyperalgesic dalam model nyeri inflamasi. Secara in vitro, KDS-4103 menghambat aktivitas FAAH dengan konsentrasi penghambatan median (IC (50)) dari 5 nM pada membran otak tikus dan 3 nM pada mikrosom hati manusia. In vivo, KDS-4103 menghambat aktivitas FAAH otak tikus setelah pemberian intraperitoneal (ip) dengan median penghambatan dosis (ID (50)) 0.15 mg / kg. Senyawa ini tidak berinteraksi secara signifikan dengan target terkait kanabinoid lainnya, termasuk reseptor cannabinoid dan transportasi anandamide, atau dengan panel reseptor, saluran ion, transporter dan enzim yang luas. Dengan pemberian ip pada tikus dan mencit, KDS-4103 memunculkan efek ansiolitik, analgesik antidepresi, dan analgesik yang signifikan, yang dicegah dengan pengobatan dengan antagonis reseptor CB1. Sebaliknya, pada dosis yang secara signifikan menghambat aktivitas FAAH dan secara substansial meningkatkan kadar anandamide otak, KDS-4103 tidak membangkitkan efek seperti cannabinoid klasik (misalnya, katalepsy, hypothermia, hyperphagia), tidak menyebabkan preferensi tempat, dan tidak menghasilkan generalisasi untuk efek diskriminatif dari bahan aktif ganja, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Temuan ini menunjukkan bahwa KDS-4103 bertindak dengan meningkatkan aksi tonik anandamide pada subset reseptor CB (1), yang biasanya dapat terlibat dalam mengendalikan emosi dan rasa sakit. KDS-4103 tersedia secara oral pada tikus dan cynomolgus monkeys. Studi dosis berulang sub-kronis (1,500 mg / kg, per os) pada dua spesies ini belum menunjukkan toksisitas sistemik. Demikian juga, tidak ada toksisitas tercatat dalam uji sitotoksisitas bakteri secara in vitro dan dalam uji Ames. Selain itu, tidak ada defisit yang diamati pada tikus pada uji rotarod setelah perawatan ip akut dengan KDS-4103 pada dosis hingga 5 mg / kg atau dalam baterai observasi fungsional setelah dosis oral hingga 1,500 mg / kg. Hasilnya menunjukkan bahwa KDS-4103 akan menawarkan pendekatan baru dengan jendela terapi yang menguntungkan untuk pengobatan kecemasan, depresi dan rasa sakit.

 

5. URB597:

Min order 10grams.
Penyelidikan dengan jumlah normal (dalam 1kg) dapat dikirim dalam 12 jam setelah pembayaran.
Untuk pemesanan lebih besar (Dalam 1kg) dapat dikirim keluar pada hari kerja 3 setelah pembayaran.

 

6. Resep URB597:

Untuk mempertanyakan Customer Representitive (CSR) kami untuk rincian, untuk referensi Anda.

 

7. Pemasaran URB597:

Disediakan di masa mendatang.

 


 

AKU AKU AKU. URB597 HNMR

 

Kami adalah supplie bubuk Aprepitant, Aprepitant powder dijual, Raw Aprepitant powder (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D Reagen

 


 

IV. Bagaimana cara membeli URB597 dari AASraw?

 

1.Untuk menghubungi kami melalui email kamisistem penyelidikan, atau skype onlinecustomer service representative (CSR).
2.Untuk memberi kami jumlah dan alamat yang Anda inginkan.
3. CSR kami akan memberi Anda kutipan, syarat pembayaran, nomor pelacakan, cara pengiriman dan perkiraan tanggal kedatangan (ETA).
4.Pembayaran dilakukan dan barang akan dikirim keluar dalam jam 12 (Untuk pemesanan dalam 10kg).
5.Goods menerima dan memberi komentar.

 


 

Tebak blog produk favorit anda:

 

 Viagra Wanita? Segala sesuatu tentang cairan Flibanserin yang Meningkatkan Seks Cara menggunakan Clenbuterol untuk menurunkan berat badan Apa bedanya nandrolone yang digunakan untuk / nandrolone?

 


 

Lebih detail tentang produk yang relevan,selamat datang untuk klik disini


Untuk pertanyaan, silakan hubungi e-mail Kami biasanya merespons dalam waktu 8.
=

review

Tidak ada ulasan.

Jadilah yang pertama mengulas "URB597"

Alamat email Anda tidak akan dipublikasikan. Bidang yang harus diisi ditandai *

Captcha *